学院是第一个教育部批准备案的“化学基因组学”专业二级学科博士授予点。化学基因组学是化学、生物学和医学高度交叉结合的新兴学科，从化学的视角为生命科学的研究提供全新的思路和理念。作为后基因组学时代药物发现的新模式，化学基因组学极大地加快了生物医药工业的发展，是未来新药创制的“研发心脏”。  
       
      目前学院共有四个学科方向：合成化学、计算化学、化学生物学、转化生物学。
       （1）合成化学：发展针对活性天然产物导向性合成的一系列金属和有机小分子催化的串联反应，设计新的全合成策略，高效构建结构多样化的天然产物药物分子库，并进行药物化学的研究。
       （2）计算化学：利用计算化学，研究和揭示化学反应过程中分子识别、选择性调控的本质与规律，指导高效及高选择性催化新反应的研究，并启发新合成策略的设计。发展新的计算化学方法和手段，对与重大疾病密切相关生物大分子进行结构和功能预测，并设计化学分子探针及药物，进行相关信号通路的调控。
       （3）化学生物学：通过研究重大疾病发生、发展过程相关的蛋白质激酶、表观遗传学等关键生物分子的相互作用，为这些疾病的干预提供新的化学手段。
       （4）转化生物学：集中于肿瘤、心血管疾病与重大神经系统疾病，以深入发掘生物学机制为基础，确认重大疾病新药靶点、建立新颖治疗方法为目标，推动中国转化医学和药物研发达到国际水平。